ЦИТАЛОПРАМ: ВЛАСТИВОСТІ, ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ ТА ПОКАЗАННЯ - АРТЕ - 2025

Циталопрам є відомим антидепресантом , який є частиною селективного інгібітора лікарських засоби інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI). Це одна з речовин, які найбільш часто використовуються для лікування проблем, пов’язаних із настроєм та депресією.

Циталопрам продається під торговими марками, такими як Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus або Cipramil. Таким чином всі ці ліки відносяться до однієї і тієї ж діючої речовини - циталопраму.

Циталопрам - це ліки, показане для лікування депресії та профілактики рецидивів, лікування панічного розладу з агорафобією або без неї та лікування обсесивно-компульсивного розладу.

На сьогодні цей препарат має достатньо доказів, щоб його можна було класифікувати як добре переносимий та ефективний антидепресант. З цієї причини це один з найбільш широко використовуваних препаратів для лікування депресії.

У цій статті розглянуто характеристики циталопраму. Його фармакокінетичні властивості та спосіб дії пояснюються, а можливі побічні реакції, запобіжні заходи та показання до цього препарату постулюються.

Характеристика та механізм дії

Циталопрам - антидепресант, який належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС).

Таким чином, він складається з психотропного препарату, який діє безпосередньо на рецептори нейромедіатора серотоніну.

Серотонін - дуже важлива речовина мозку, яка виконує велику кількість функцій. Серед них виділяється регуляція настрою людини.

Таким чином, чим більша кількість серотоніну в мозку, тим вище настрій людини. Натомість низький вміст цієї речовини в мозку часто асоціюється з депресивними епізодами та депресивними настроями.

У цьому сенсі циталопрам - це препарат, який діє безпосередньо на мозок, гальмуючи зворотне захоплення серотоніну. Пригнічуючи його повторне поглинання, кількість цієї речовини збільшується в мозку і підвищується настрій.

Науково затвердженими способами використання циталопраму є: симптоми депресії, соціальна тривожність, панічний розлад, обсесивно-компульсивний розлад, хвороба Хантінгтона та передменструальний дисморфний розлад.

Однак на практиці циталопрам часто використовується для втручання: тривожні проблеми, онихофагия, гіперактивність дефіциту уваги, порушення харчування, алкоголізм та різні види соціальної фобії.

Показання та дозування

Лікування циталопрамом повинно бути визначено медичним працівником, який повинен визначити відповідність препарату та дози, які слід вводити.

З цієї причини перед початком лікування циталопрамом потрібно точно дотримуватися інструкції щодо прийому препарату, зазначеної лікарем, який його прийняв.

З іншого боку, медичний працівник повинен визначати тривалість лікування циталопрамом та прогресуючий період зменшення кількості наркотиків. Важливо не припиняти лікування різко або приймати інші дози, ніж призначені.

Хоча дози та тривалість лікування - це процедури, які повинен виконувати лікар, циталопрам має низку основних показань, які можуть слугувати орієнтиром для користувачів, а не як подальшими рекомендаціями. Це:

1- Депресія

Депресія - основний психічний розлад, для якого показано застосування циталопраму. Звичайна доза для лікування депресії у дорослих суб'єктів становить 20 міліграмів на добу.

Якщо вважається необхідним, лікар може прийняти рішення про прогресивне збільшення зазначеної дози, до максимум 40 міліграмів на день.

2- Панічний розлад

Панічний розлад - це ще одне порушення, для якого показано застосування циталопраму. У цьому випадку загальні дози введення нижчі, оцінюючи початкову кількість 10 міліграмів на день.

Після тижня лікування медичний працівник може збільшити дозу до 20-30 міліграм на добу. Лише у конкретних випадках прийом циталопраму для лікування панічних розладів досягає максимальної дози 40 міліграм на добу.

3-Обсесивно-компульсивний розлад

Дози циталопраму, показані для лікування обсесивно-компульсивного розладу, такі ж, як і для депресії. Початкова доза зазвичай становить 20 міліграм на день, яку можна збільшити до максимум 40 міліграмів на день.

Інші види застосування циталопраму

Дозволеним застосуванням циталопраму є: лікування симптомів депресії, соціального тривожного розладу, панічного розладу, обсесивно-компульсивного розладу, хвороби Хантінгтона та передменструального дисморфного розладу.

Однак, незважаючи на відсутність наукових даних щодо його ефективності, циталопрам також використовується для лікування оніхофагії, порушення гіперактивності дефіциту уваги, дисморфічного розладу організму, розладів харчування та алкоголізму.

У цьому сенсі певні патології, схоже, мають особливий зв’язок із циталопрамом, факт, що робить наслідки дії препарату при лікуванні цих захворювань причиною для вивчення сьогодні. Найважливіші з них:

1- Альцгеймера

Дослідження, проведене в 2014 році, показало, що циталопрам, який вводили мишам значною мірою (78%), зупиняв ріст бета-амілоїдних бляшок, що спричиняють смерть нейрона, характерну для хвороби Альцгеймера.

Це ж дослідження, яке було застосовано до вибірки 23 осіб, показало, що циталопрам знизив вироблення бета-амілоїдного білка на 37%, тому вважається, що цей препарат може бути корисним при лікуванні хвороби Альцгеймера.

2- Діабетична невропатія

Незважаючи на відсутність клінічних даних, циталопрам широко застосовується та з ефективними результатами зменшує симптоми діабетичної нейропатії та передчасної еякуляції.

3- Профілактика мігрені

Хоча циталопрам менш ефективний, ніж амітриптилін у запобіганні мігрені, поєднання обох препаратів, як видається, дає кращі результати, ніж використання одного препарату.

4- Аутизм

Багатоцентрове рандомізоване контрольоване дослідження, проведене в 2009 році, було зосереджене на вивченні ефектів циталопраму при лікуванні аутизму. Результати не виявили користі та показали деякі несприятливі ефекти, тому застосування циталопраму при лікуванні аутизму викликає сумніви.

Фармакокінетичні властивості

Циталопрам - це високо вивчений та перевірений препарат. З цієї причини сьогодні є тверді дані про його фармакокінетичні властивості.

Дослідження препарату дозволило визначити процеси абсорбції, метаболізму та елімінації циталопраму.

1- Селективність

Циталопрам вважається найбільш селективним інгібітором зворотного поглинання серотоніну, який існує сьогодні. Багаторазові дослідження in vitro підтвердили, що дія препарату в мозку орієнтована виключно на пригнічення зворотного захоплення серотоніну.

У цьому сенсі циталопрам, на відміну від інших препаратів СРЗІ, мінімально гальмує зворотне захоплення інших речовин, таких як адреналін або дофамін.

Зокрема, дані показують, що його постійна швидкість інгібування поглинання серотоніну більш ніж у 3000 разів нижча, ніж для поглинання норадреналіну.

Таким чином, циталопрам демонструє значно більшу ефективність, ніж інші препарати, такі як парксотин, сертралін або флуоксетин при інгібуванні цієї речовини.

Однак, незважаючи на те, що він є найбільш селективним препаратом, тобто він діє більш конкретно в механізмах мозку, який повинен діяти, циталопрам не є найпотужнішим антидепресантом.

Наприклад, пароксетин, незважаючи на дію менш селективним способом і, отже, впливаючи на інші механізми мозку, не пов'язані з депресією, виявився більш потужним у пригніченні зворотного захоплення серотоніну, оскільки його ефекти більш інтенсивні.

2- Поглинання

Циталопрам - препарат, який легко всмоктується. Його всмоктування не впливає на прийом їжі і показує пероральну біодоступність приблизно 80%,

Найвищі рівні речовини в плазмі крові спостерігаються між двома та чотирма годинами після його введення.

Циталопрам широко поширений в різних периферичних тканинах і має зв'язок з білками плазми крові на 80%. Це означає, що вона має мінімальну ймовірність брати участь у лікарських взаємодіях, які виникають вторинно до витіснення лікарського засобу, що зв'язує білок.

У клінічно значущих дозах циталопрам має лінійну фармакокінетику. Тобто в ньому представлена ​​лінійна кореляція між дозою та стабільною концентрацією препарату та його метаболітів.

При всьому цьому циталопрам сьогодні вважається одним із антидепресантів з найкращим всмоктуванням в організмі людини. Процес поглинання та розподілу не змінюється іншими змінними, тому його ефекти, як правило, досить прямі.

3- Метаболізм

При прийомі циталопраму лікарські речовини потрапляють у кров, поки не потрапляють до печінки, де препарат метаболізується.

Печінка метаболізує циталопрам через дві стадії N-деметилювання до диметилциталопраму (DCT) через CYP2C19 та дидеметилциталопраму (DDCT) через CYP2D6.

Окислення відбувається моноаміноксидазою А і В та альдегідоксидазою, утворюючи похідне пропіонової кислоти та оксид-N-циталопрам.

Через стабільні концентрації кількість метаболітів щодо препарату циталопрам становить від 30 до 50% для ДКТ та між 5 і 10% для ДДКТ.

4- Ліквідація

Циталопрам демонструє двофазну елімінацію. Фаза розподілу в організмі триває близько 10 годин, період напіввиведення препарату - від 30 до 35 годин.

Таким чином, циталопрам - це препарат, який має тривалий термін життя в організмі, саме тому його можна вводити лише раз на день. До 23% препарату виводиться з сечею.

5- Вікові фармакокінетичні ефекти

Дослідження, які розглядали як одноразові, так і багаторазові дози циталопраму у осіб старше 65 років, свідчать про те, що концентрація дози препарату збільшується на 23-30% порівняно з молодшими людьми.

З цієї причини пацієнтам похилого віку рекомендується отримувати менші початкові дози циталопраму, оскільки вплив, який він надає на їх організм, вищий.

6- Печінкова дисфункція та фармакокінетичні ефекти

У осіб із порушеннями роботи печінки оральний кліренс циталопраму знижується на 37%. Таким чином, препарат може становити більшу кількість ризиків для цієї популяції, через що введення низьких і контрольованих доз рекомендується особам з печінковою недостатністю.

7- Ниркова дисфункція та фармакокінетичні ефекти

У людей із легким або помірним порушенням функції нирок кліренс циталопраму знижується на 17%. У цих суб'єктів не потрібно коригувати дозу, але може бути необхідним зменшити кількість ліків у людей з хронічною або важкою дисфункцією нирок.

Побічні ефекти

Як і у всіх лікарських засобів, використання циталопраму може викликати різні побічні ефекти. Зазвичай вони легкої або середньої інтенсивності, однак, важливо повідомляти про це лікаря, коли будь-який з ефектів є інтенсивним або не зникає.

Основними побічними ефектами, які може спричинити вживання циталопраму, є:

1. Нудота і блювота
2. Діарея та запори
3. Біль у животі або печія
4. Зниження апетиту та зниження ваги.
5. Часті позиви до сечовипускання.
6. Надмірно стомлені почуття.
7. Загальна слабкість
8. Безконтрольне тремтіння в якійсь області тіла.
9. Біль у м’язах або суглобах.
10. Сухість у роті
11. Зміни або зниження сексуального потягу та здібностей.
12. Важкі та надмірні менструальні періоди.
13. Біль у грудях
14. Задишка.
15. Запаморочення і легковажність
16. Посилення серцебиття.
17. Слухові або зорові галюцинації.
18. Висока температура.
19. Надмірна пітливість
20. Спантеличеність.
21. Втрата свідомості або координації.
22. оніміння м’язів або ривкові скорочення.
23. Кропив’янка, пухирі або висип
24. Утруднене дихання або ковтання.
25. Набряк обличчя, горла, язика, губ, очей, рук або ніг.
26. Незвичайні кровотечі або синці.
27. Головний біль і проблеми з концентрацією або пам’яттю.

Список літератури

1. Атмака М, Кулоглу М, Тезка Е, Семерсіоз А (2002). Ефективність циталопраму в лікуванні передчасної еякуляції: плацебо-контрольоване дослідження. Внутрішня. Дж. Імпот. Резолюція 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Національна бібліотека медицини США.

1. Келлер М.Б. (грудень 2000 р.). "Терапія циталопрамом при депресії: огляд 10-річного досвіду Європи та даних клінічних випробувань у США". J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Передозування циталопраму - огляд випадків лікування шведських лікарень". Токсикол. Клін. Токсикол. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Фармакологія. Едінбург: Черчілл Лівінгстон. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Тіхонен, Дж; Ryynänen, OP; Кауханен, Дж; Хакола, HP; Саласпуро, М (січень 1996). "Циталопрам у лікуванні алкоголізму: подвійне сліпе дослідження, яке контролюється плацебо". Фармакопсихіатрія. 29 (1): 27–9.