Цефалексин є антибіотик , який належить до класу першого - цефалоспорини покоління. Він показаний для лікування шкірних та верхніх дихальних інфекцій, спричинених бактеріями, стійкими до інших антибіотиків або впливають на пацієнтів, алергічних на пеніцилін та його похідні.
В даний час це лікування першої лінії для цих типів інфекцій. Цей антибіотик, доступний лише в усній формі, має вузький спектр, хоча дуже ефективний при лікуванні інфекцій, для яких він показаний.
Найбільший його вплив має проти грампозитивних мікробів, включаючи такі агресивні види, як стафілокок та стрептокок, виробники бета-лактамази. Так само цефалексин має певну дію проти деяких великих негативних мікробів, таких як кишкова паличка, клебсієла та протеус мірабіліс.
Однак його використання проти цих бактерій зарезервовано для окремих випадків, коли не існує більш ефективного терапевтичного варіанту.
Механізм дії
Як і всі інші бета-лактамні антибіотики (пеніциліни та цефалоспорини), цефалексин інгібує третю стадію синтезу бактеріальної стінки шляхом зв'язування зі специфічними білками, що зв'язують пеніцилін (PBP), присутніми в клітинній стінці та критичні в різних процесах синтез її.
Роблячи це, вони порушують цілісність стінки, дозволяючи ферментам, що знаходяться в стінці (відомі як лізини), контактувати з клітинною мембраною, в кінцевому рахунку - лізис клітини (автоліз).
Чим більше PBP в клітинній стінці, тим ефективнішим буде цефалексин. Однак загальна кількість PBP в стінці, а також їх спорідненість у зв’язуванні з антибіотиком змінюються від бактерій до бактерій, тому його ефективність як бактерициду змінюється в залежності від особливостей бактеріального штаму, який атакується.
Оскільки дія цефалексину відбувається переважно в області клітинної стінки, його ефект помітніший у грампозитивних бактеріях (оскільки його стінка товста і добре розвинена), тоді як у грамнегативних бактерій ефект дуже мізерний що його клітинна стінка дуже тонка.
Для чого це?
Цей антибіотик часто використовується в якості профілактики при стоматологічних втручаннях, при незначних амбулаторних операціях, а також при незначних інвазивних шкірних процедурах. Так само цефалексин відіграє важливу роль у профілактиці повторних інфекцій, вторинних до муковісцидозу.
З іншого боку, його можна застосовувати при шкірних та м'яких тканинах, включаючи абсцедировані фурункули, хоча зазвичай лікування першої лінії в цих випадках - це певний тип напівсинтетичного пеніциліну.
Що стосується верхніх дихальних шляхів, цефалексин виявився корисним у випадках стрептококового фарингіту, бактеріального отиту, хронічного синуситу та навіть у деяких випадках інфекції нижніх дихальних шляхів.
Хоча правда, що для всіх цих випадків існують більш ефективні антибіотики першого ряду, цефалексин завжди буде варіантом розгляду, або у випадках бактеріальної резистентності, або у пацієнтів, алергічних на пеніцилін, для яких антибіотики першого ряду ( всі похідні пеніциліну) абсолютно протипоказані.
Як використовувати?
Цефалексин - антибіотик виключно для перорального застосування; У цьому сенсі існують суцільні презентації, капсули та таблетки з концентрацією відповідно 250 та 500 мг. Так само існує презентація у вигляді сиропу для педіатричних пацієнтів.
Дозологія
Доза цефалексину змінюється залежно від типу інфекції, її тяжкості та особливостей пацієнта.
Зазвичай застосовують дозу, яка становить від 1 до 4 грамів на день, поділену на 4 добові дози. Кінцева доза повинна бути індивідуалізованою відповідно до кожного випадку.
Так само у педіатричних пацієнтів підраховано, що середня вагова доза становить від 25 до 50 мг / кг / добу, розділена на 4 дози, хоча при дуже важких інфекціях можна вводити до 100 мг / кг на добу. Ця адміністрація повинна перебувати під суворим наглядом лікаря.
Побічні ефекти
Побічних ефектів багато і різноманітних, хоча, на щастя, більшість зустрічаються нечасто і мають низьку та середню інтенсивність. Однак важливо розглянути детальний опис найпоширеніших побічних ефектів.
- Більшість небажаних ефектів є на травну систему. Його введення пов'язане з нудотою, блювотою, діареєю та болем у животі.
- Описані випадки псевдомембранозного коліту через проліферації клостридії діффіле після лікування цефалексином.
- Цей антибіотик може викликати нефротоксичність, особливо, коли лікування тривалий час (більше півтора тижнів).
- Повідомлялося про підвищення рівня трансаміназ, що говорить про певну ступінь токсичності печінки.
- З імунологічної точки зору повідомлялося про алергічні реакції різної інтенсивності, починаючи від кропив’янки до синдрому Стівенса Джонсона.
- У деяких випадках повідомляється про анальний і вагінальний свербіж, а також про розвиток вагінальних інфекцій, ймовірно, пов’язаних зі змінами місцевої бактеріальної флори.
Протипоказання
- Історія алергічних реакцій на цефалексин, а також на інші цефалоспорини є абсолютним протипоказанням до його застосування.
- Повідомлялося про випадки перехресної реакції у пацієнтів, які страждають алергією на пеніцилін, тому в цих випадках слід діяти обережно.
- у випадках вагітності та лактації цей препарат вважається класом В; тобто не було виявлено негативного впливу на плід. Однак ця можливість не виключається на 100%, тому рекомендується уникати її використання, якщо немає безпечнішого варіанту або переваги, що значно переважають потенційний ризик.
- У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скорегувати та контролювати функцію нирок, щоб вчасно виявити будь-які ознаки нефротоксичності.
- У випадках пацієнтів з виразковою хворобою або будь-яким іншим функціональним розладом травного тракту важливий суворий медичний контроль, оскільки існує можливість посилення негативних наслідків в області шлунково-кишкового тракту.
Список літератури
- Вік, МИ (1967). Цефалексин, новий пероральний антибіотик цефалоспорину. Прикладна мікробіологія, 15 (4), 765-769.
- Pfeffer, M., Jackson, A., Ximenes, J., & De Menezes, JP (1977). Порівняльна людська пероральна клінічна фармакологія цефадроксилу, цефалексину та цефрадину. Антимікробні засоби та хіміотерапія, 11 (2), 331-338.
- Rajendran, PM, Young, D., Maurer, T., Chambers, H., Perdreau-Remington, F., Ro, P., & Harris, H. (2007). Рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження цефалексину для лікування неускладнених шкірних абсцесів у популяції, що ризикує заразитися метицилінорезистентним стафілококом. Антимікробні засоби та хіміотерапія, 51 (11), 4044-4048.
- Tritt, A., Langlois, A., Gabrielli, S., Lejtenyi, C., Eiwegger, T., Atkinson, AR,… & Ben-Shoshan, M. (2018). Негайні та запізнілі реакції на цефалексин у дітей з підтвердженою алергією на амоксицилін. Журнал алергії та клінічної імунології, 141 (2), AB36.
- St-Amand, BF, Trottier, ED, Autmizguine, J., Vincent, M., Tremblay, S., Chevalier, I., & Gouin, S. (2017). LO26: Ефективність цефалексину з високою дозою в амбулаторному лікуванні помірного целюліту для дитячих пацієнтів. Канадський журнал невідкладної медицини, 19 (S1), S36-S36.
- Valent, AM, DeArmond, C., Houston, JM, Reddy, S., Masters, HR, Gold, A.,… & Warshak, CR (2017). Вплив цефалексину та метронідазолу після доставки після кесаревого розтину на інфекційне місце хірургічного лікування серед жінок з ожирінням: рандомізоване клінічне дослідження. Джама, 318 (11), 1026-1034.
- Banerjee, P., Maity, S., Bubna, A., & Das, M. (2017). Рандомізоване контрольоване відкрите міркування порівняльного клінічного дослідження цефалексину проти доксицикліну у пацієнтів з вуграми вугрів у лікарні населення Південної Індії. Міжнародний журнал фундаментальної та клінічної фармакології, 6 (8), 1959-1964.