ПРОТИСУДОМНІ ПРЕПАРАТИ: ЗАСТОСУВАННЯ, ВИДИ ТА МЕХАНІЗМ ДІЇ - ЛІКИ - 2025

У протиепілептичні препарати в основному використовуються для вилучення, деякі психопатологічні розлади , такі як біполярні розлади і, перш за все, для нейропатичного болю. Їх іноді називають протиепілептичними або протисудомними препаратами.

Існують класичні або перше покоління протизапальних засобів та препарати другого покоління. Новіші, як правило, мають менше побічних ефектів, хоча обидва типи, як правило, однаково ефективні.

Ці препарати діють, усуваючи надмірну електричну активність нейронів, що характерно для припадків. Вони також допомагають запобігти поширенню порушеної діяльності через мозок. Вони також зменшують біль і створюють розслаблення за допомогою різних механізмів.

Першим протизапальним препаратом був бромід, який з’явився у 1857 р. В той час вважалося, що епілепсія виникла через надмірне сексуальне бажання. Вони виявили, що бромід ефективний проти епілепсії, але він викликав імпотенцію та впливає на поведінку.

Пізніше, у 1910 р., Вони зрозуміли, що фенобарбітал, який використовувався для спонукання сну, має протисудомну активність. Таким чином, він став препаратом першого вибору на тривалий час.

У 1930 році був розроблений фенітоїн для лікування епілептичних припадків, не викликаючи стільки седативних засобів.

Для чого є препарати проти нападу?

Препарати проти нападу часто застосовуються при різних видах епілепсії, при невропатичних болях та деяких психопатологічних розладах. Деякі з них також були корисними для зменшення симптомів відміни або проблем наркоманії.

Епілепсія

Було показано, що приблизно 70% пацієнтів з епілепсією вдається контролювати судоми протисудомними препаратами. Однак ці препарати діють на симптоми, а не на походження захворювання, тому не можуть вилікувати епілепсію, і лікування потрібно тривати тривалий час.

Невропатичний біль

Препарати проти нападу спочатку широко застосовувались для людей з епілепсією. Пізніше вони виявили, що це може полегшити біль, викликаний пошкодженням нервів.

Нерви можуть травмуватися при травмах, здавленні, захворюваннях, операціях … Таким чином, вони активуються, коли не повинні надсилати больові сигнали без корисної мети. Це називається нейропатією.

Точний механізм дії протизапальних препаратів до кінця не вивчений. Ці препарати з'являються для запобігання передачі больових сигналів від пошкоджених або чутливих нервів.

Також кожен тип препарату працює в деяких умовах краще, ніж інші. Наприклад, карбамазепін широко використовується для лікування невралгії трійчастого нерва, стану, при якому відчувається сильний біль в обличчі.

Психопатологічні порушення

Препарати проти нападу також широко застосовуються при психічних розладах, таких як біполярність, прикордонний розлад особистості або тривожні розлади.

Ці препарати показали, що лікують гостру манію, агресивну та імпульсивну поведінку, пов’язану з розладами особистості, порушеннями харчування або збудженням, пов’язаними з деменцією. Одним із препаратів, що застосовуються для цього, є окскарбазепін.

Види протисудомних препаратів

Існує два основні типи анти-захоплення: класичне або перше покоління та друге покоління. Кожен з них має кращі ефекти в конкретних умовах. Останні були створені з метою зменшення побічних ефектів першого.

Антикоместик першого покоління

Ці препарати діють головним чином, блокуючи натрієві або кальцієві канали, знижуючи активність нейронів.

Серед класичних препаратів виділяється карбамазепін. Це найбільш вивчений протисудомний засіб при лікуванні невропатичного болю. Це працює, блокуючи натрієві канали з напругою, стабілізуючи активність нейронних мембран. З іншого боку, він блокує рецептор NMDA, який активується натрієм і кальцієм.

Найпоширенішими її побічними ефектами є сонливість, нудота, вертиго, диплопія (подвійне бачення) тощо.

Інші класичні протисудомні засоби - фенітоїн та вальпроєва кислота. Перший також стабілізує мембрани нейронів. Крім того, він пригнічує вивільнення кальцію та кальмодуліну та змінює провідність калію.

Зазвичай його не використовують через численні взаємодії з іншими речовинами та побічні ефекти. Серед них виявлено запаморочення, атаксія, заспокійливість, дизартрія (проблеми з артикуляцією мови), зміни когнітивних функцій, вугрі, аритмія тощо.

З іншого боку, здається, що вальпроєва кислота діє на систему GABAergic, тобто підсилюючи гальмування, вироблені GABA. Крім того, він блокує передачу збуджуючих речовин, таких як аспартат та глутамат.

Його побічні ефекти включають нудоту, блювоту, тремор, збільшення ваги, рідше - порушення печінки та панкреатит.

Антикоместик другого покоління

Нові протисудомні препарати мають більш виражену дію на нейротрансмітери, збільшуючи дію ГАМК по-різному. Вони також мають антиглютамінінергічну дію. Однак вони працюють на більш високих рівнях, які ще не повністю зрозуміли.

Механізм дії

Існує безліч механізмів дії, таких як агоністи рецепторів GABA, які є препаратами, що імітують цей нейромедіатор, зв'язуючись із його специфічними рецепторами. До них відносяться клобазам, клоназепам (який є бензодіазепіном, який також працює для лікування міоклонусу та тривоги), фенобарбітал та примідон.

З іншого боку, існують препарати, які інгібують прийом ГАМК, тобто ГАМК поглинається клітинами для подальшої елімінації. Найпоширеніший - тіагабін, який був впроваджений у клінічну практику близько 1998 року.

Існують також інгібітори трансамінази GABA, ферментативного процесу, який метаболізує цей нейромедіатор. Ці протизапальні препарати пригнічують активність ферменту для підвищення позаклітинної концентрації ГАМК. Приклад - бігаматрин. Однак його використання обмежене рівнем токсичності. Насправді він не був затверджений у США.

З іншого боку, інші препарати підсилюють дію ферменту глутамінової кислоти декарбоксилази (GAD), який перетворює глутамат (основний збуджуючий нейромедіатор) в GABA. У межах цього типу входять габапентин, прегабалін та вальпроат.

Останній є одним з найбільш широко застосовуваних протисудомних препаратів у світі, особливо при генералізованих епілепсіях та часткових припадках.

Нарешті, є препарати, головна дія яких блокує глутамат, який є збудливим нейротрансмітером. До них відносяться фельбамат, який має дуже обмежене використання через побічні ефекти (апластична анемія та печінкова недостатність) та топірамат.

Інші препарати з різними або погано зрозумілими механізмами дії включають леветирацетам, бриварацетам та руфінамід.

Вибір кожного препарату проти припадків залежатиме від індивідуальних особливостей кожного пацієнта (вік, симптоми тощо).

Нові антиприпадки мають менше побічних ефектів, тому їх часто використовують як перший варіант. Якщо вони не ефективні для пацієнта, можуть бути призначені літні люди.

Список літератури

1. Альба, NC (2008). Протисудомні засоби в терапії імпульсивності. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Антикомісія. (sf). Отримано 16 квітня 2017 року з Neurowikia: neurowikia.es.
3. Протисудомний засіб. (sf). Отримано 16 квітня 2017 року з Вікіпедії: en.wikipedia.org.
4. Препарати проти судом: Полегшення від нервових болів. (sf). Отримано 16 квітня 2017 року з клініки Майо: mayoclinic.org.
5. Препарати епілепсії для лікування припадків. (sf). Отримано 16 квітня 2017 року з WebMD: webmd.com.
6. Очоа, Дж. (8 березня 2016 р.). Протиепілептичні препарати. Отримано з Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Антиепілептики: внесок нових лікарських засобів. Отримано з терапевтичної інформації національної системи охорони здоров’я: msssi.gob.es.
8. Ліки проти нападу. (sf). Отримано 16 квітня 2017 року з RxList: rxlist.com.