ЛІДОКАЇН: МЕХАНІЗМ ДІЇ, ДЛЯ ЧОГО ВІН ПОТРІБЕН - ЛІКИ - 2025

Лідокаїн є лікарським засобом , використовуваним для отримання місцевих анестезії або нервових блоків стовбуровими. Основним його ефектом є зниження або блокування чутливості до болю, крім того, що впливає на скорочувальну активність міокарда. Препарат корисний для хірургічних процедур, доповнення до знеболення та протиаритмічний препарат.

На початку ХІХ століття кокаїн використовували як знеболюючий засіб. У 1904 р. З'явилося перше похідне кокаїну - прокаїн - вживалося в перші десятиліття століття. Лідокаїн - похідне прокаїну, яке вперше було використано під час Другої світової війни, у 1943 році. Того ж року його синтезував швейцарський хімік Нілс Лофгрен.

Хімічно лідокаїн є аміно-амідом, невеликою молекулою, і його представлення у вигляді гідрохлориду лідокаїну. Ефект лідокаїну короткий порівняно з іншими анестетиками, такими як бупівакаїн та мепівакаїн. Дія його починається до 2 хвилин, а ефект триває від 30 до 60 хвилин.

Сьогодні лідокаїн вважається необхідним, ефективним та безпечним препаратом. Він включений до списку основних лікарських засобів ВООЗ, широко використовується та доступний.

Анестетики є важливим інструментом для зменшення дискомфорту та болю пацієнта при виконанні хірургічних процедур.

Механізм дії

Больові рецептори - ноцицептори - розташовані практично у всьому тілі; Вони є сенсорними закінченнями, які передають больову чутливість до аферентних нервових волокон, відповідальних за перенесення інформації до центральної нервової системи. Нервовий імпульс виникає через зміни потенціалу дії сенсорних волокон.

Деполяризація на рівні нервових волокон залежить від іонного обміну на мембранному рівні. Натрій, основний позаклітинний катіон, повинен надходити в нервову клітину, щоб викликати нервовий імпульс. Цей прохід натрію здійснюється через спеціалізовані мембранні іонні канали, виробляючи зміну потенціалу.

Механізм дії лідокаїну порівняно простий. Анестетик дифундує і досягає аксонів нейронів, стабілізуючи мембрану і запобігаючи деполяризації; Це відбувається шляхом інгібування надходження натрію в клітину, блокуючи іонні канали. Деполяризація та передача болю нервовій системі в цьому випадку не відбувається.

Що стосується серця, лідокаїн викликає зниження частоти серцевих скорочень; скорочення м'язів міокарда відбувається через надходження натрію в міоцит, що сприяє скоротливості м’язових волокон. Блокування іонних каналів призводить до зменшення частоти скорочень, оскільки натрій не потрапляє в клітину.

Поєднання адреналіну з анестетиком часте. Епінефрин викликає закриття капілярів, перешкоджаючи проходженню лідокаїну в кров.

Отже, анестезуючий ефект подовжується постійністю препарату в місці введення. Його користь полягає в інфільтративній анестезії для проведення обширних хірургічних процедур.

Для чого це?

Використання лідокаїну багаторазово через його характеристики. Швидкий початок дії, відносно короткий ефект та небагато несприятливих наслідків дозволяють використовувати його у великій кількості медичних процедур. Застосовується в місцевій анестезії - топічної та інфільтративної -, регіонарній блокаді та як протиаритмічний, серед інших застосувань.

Місцева анестезія

Лідокаїн може випускатися у вигляді розчину для ін’єкцій, спрею, місцевих гелів або кремових препаратів та у вигляді пластирів. Ці презентації дозволяють використовувати його на слизовій, шкірі та місцевій інфільтрації для незначних операцій.

Місцева анестезія не вимагає комбінації з іншими лікарськими засобами, крім адреналіну для стоматологічного застосування. Її поширеними напрямами є:

- Незначна операція.

- Хірургічні методи, такі як розміщення сечових або носогастральних труб.

- Інфільтрація для розміщення катетерів центральної лінії.

- Полегшення болю, викликаного травмою та ранами.

- Стоматологічні процедури, такі як видалення або ремонт зубів.

- Ендоскопічні процедури: гастроскопія, колоноскопія, бронхофіброскопія.

- Внутрішньосуглобова інфільтрація застосовується при запальних процесах на цьому рівні. Зазвичай його поєднують з анестетиками тривалої дії та стероїдними протизапальними препаратами. У деяких країнах внутрішньосуглобове застосування протипоказане.

- В акушерстві застосовується для виконання епізіотомії та розширення родових шляхів.

Регіональна блокада

Регіональна анестезія передбачає застосування знеболюючих препаратів на нервових стовбурах. Мета цієї методики - блокувати біль на великій площі.

Поєднання з іншими анестетиками, такими як бупівакаїн, крім адреналіну, як правило, необхідне. Його часто використовують у блоку плечевого сплетення.

Спинальна та епіридуральна анестезія

Це тип регіонарної анестезії, що передбачає ін'єкцію лідокаїну та бупівакаїну, або поза мембранами, які виводять спинний мозок, або безпосередньо всередині спинного каналу. Його повинен виконувати анестезіолог, і його використання призначене для виборчих або неускладнених операцій:

- Апендектомія.

- Кесарів розтин.

- Ліки від варикоцеле.

- пахвова герніопластика.

- Операція на нижній кінцівці.

- простатектомія.

Антиаритмічний

Інгібіторний ефект збудливості шлуночків робить лідокаїн корисним препаратом як антиаритмічний засіб. У адекватних дозах він діє, блокуючи натрієві канали - не впливаючи на активність передсердного вузла - тим самим зменшуючи частоту серцевих скорочень без інших наслідків. Лідокаїн у високих дозах може викликати депресію кровоносної системи.

Лідокаїн - антиаритмічний клас 1b. Це замінник інших антиаритмічних засобів, таких як аміодарон, коли вони відсутні. Його показанням внутрішньовенно є лікування шлуночкової тахікардії або фібриляції через численні причини:

- Серцево-легенева реанімація.

- Аритмія після гострого інфаркту міокарда.

- Тахікардія після електричної кардіоверсії.

- Інтоксикація наперстянками.

- Процедури гемодинаміки, такі як катетеризація.

Інші види використання

- Симптоматичне полегшення реактивного або дратівливого кашлю. Для цього лідокаїн аерозолізують сольовим розчином для інгаляцій.

- Його застосування було описано при повторних припадках епілепсії.

Протипоказання

Незважаючи на ефективність та безпеку, яку забезпечує лідокаїн, деякі умови у пацієнтів обмежують або перешкоджають його вживанню. Існують як абсолютні, так і відносні протипоказання до застосування цього препарату.

Абсолютні протипоказання

- Продемонстрована гіперчутливість або алергія на лідокаїн або його носії.

- порушення серцевого ритму, що виникають із блокадами, такими як синоатріальний блок або 2-й та 3-й атріовентрикулярні блоки.

- синдроми Вольфа-Паркінсона-Білого та Адама-Стокса.

- Застосування антиаритмічних засобів першого класу, таких як прокаїнамід або хінідин.

- Попереднє введення аміодарону.

- лікування іншими препаратами, такими як фенітоїн натрію або ацетамінофен.

Відносні протипоказання

- Захворювання печінки або печінкова недостатність.

- Гіпотонія, яка не пов’язана з аритмією.

- Брадикардія.

- Дефіцит псевдохолінестерази.

- Порфірія.

- Старші.

Список літератури

1. McLeod, IK (2017). Місцеві анестетики. Відновлено з сайту emedicine.medscape.com
2. Pubchem (другий). Лідокаїн. Відновлено з pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Огбру, О. (й). Ін'єкція лідокаїну у складі HCl відновлюється з medicinenet.com
4. (sf). Лідокаїн. Відновлено з drugbank.ca
5. Вікіпедія (остання редакція 2018 року). Лідокаїн. Відновлено з сайту en.wikipedia.org
6. Вікіпедія (остання редакція 2018 року). Місцеве знеболення. Відновлено з сайту en.wikipedia.org
7. Урч. C. (з Огляди болю 2007). Нормальна передача болю. Відновлено з ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Спинальна та епідуральна анестезія. Відновлено з medlineplus.gov