СПАЗМОЛІТИКИ: ЛІКИ, МЕХАНІЗМ ДІЇ, ЗАСТОСУВАННЯ, ЕФЕКТИ - ЛІКИ - 2025

Спазмолітичну препарати , що використовуються для полегшення, запобігання або зменшення м'язові спазми гладкої мускулатури, особливо шлунково -кишкового тракту та сечовидільної, і тим самим зменшити коліки , що це викликає спазм.

Спазмолітики також називають спазмолітиками і з фармакологічної точки зору вони є парасимпатолітичними препаратами, тобто блокують дію парасимпатичної системи, отже, вони блокують ацетилхолін. Типом препарату цієї групи є атропін.

Зображення Анастасії Гепп на сайті www.pixabay.com

Це препарати, здатні блокувати деякі мускаринові ефекти ацетилхоліну в парасимпатичних закінченнях гладких м'язів, залоз, серця та / або в центральній нервовій системі.

У межах цієї групи препаратів можна згадати препарати природного походження, напівсинтетичні та синтетичні. Природними є природні алкалоїди, серед яких атропін (DL-гіосціамін), який видобувається з куща під назвою Atropa Belladonna.

Скополамін (L-гіосцин) видобувається з Hyoscyamus niger, а бур'ян Джимсона витягується із стратонію Datura, яка є джерелом L-гіосціаміну.

Семісинтетики відрізняються від природних сполук, з яких вони синтезуються за способом їх розподілу та виведення з організму, а також за тривалістю їх дії.

Серед спазмолітиків синтетичного походження є третинні аміни, використання яких в даний час обмежене для офтальмологічного використання в якості зіницьких або циклоплегічних дилататорів.

Нарешті, існують четвертинні спазмолітики, деякі з яких мають специфічну дію на певні підтипи мускаринових рецепторів.

Препарати

Нижче перелічено парасимпатолітичні препарати, природні та деякі четвертинні аміни використовуються як спазмолітики.

- Природні алкалоїди

1. Атропін (DL-гіосціамін): випускається у таблетках, ін’єкційному розчині, офтальмологічній мазі, офтальмологічному розчині, екстрактах та настоянці беладони.
2. Скополамін (L-гіосцин): його представлення у таблетках, ін’єкційних та офтальмологічних розчинах.

Структура атропіну (Джерело: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)

- Третинні аміни

1. Гоматропін гідробромід (офтальмологічний розчин)
2. Евкатропін (офтальмологічний розчин)
3. Циклопентолат (офтальмологічний розчин)
4. Тропікамід (офтальмологічний розчин)
5. Дицикломід (таблетки, капсули, сироп, розчин для ін’єкцій)
6. Флавоксат (таблетки)
7. Метиксен (таблетки)
8. Оксифенциклімін (таблетки)
9. Піперидолат (таблетки
10. Тифенаміл (таблетки)

- четвертинні аміни

1. Бензотропін (таблетки)
2. Гоматропін метилбромід (таблетки та еліксир)
3. Метескополамін (таблетки, сироп та розчин для ін’єкцій)
4. Глікопіролат (таблетки та розчин для ін’єкцій)
5. Оксифеноній (таблетки)
6. Пентапіперіум (таблетки)
7. Піпензолат (таблетки)
8. Пропантелін (таблетки, таблетки тривалої дії та розчин для ін’єкцій)
9. Піренцепін (таблетки)
10. Мепензолат (таблетки)
11. Діфіфманіл (таблетки, таблетки тривалої дії)
12. Гексоциклічні (таблетки, таблетки тривалої дії)
13. Ізопропамід (таблетки)
14. Тридихексетил (таблетки, капсули пролонгованої дії та розчин для ін’єкцій)
15. Тиотропій (таблетки)
16. Толтеродин (таблетки)
17. Іпратропій (таблетки)
18. Метилатропін (таблетки)

Механізм дії

Механізм дії спазмолітиків полягає у конкуренції ацетилхоліну за мускаринові рецептори. Ці рецептори розташовані в основному в гладкій мускулатурі шлунково-кишкового та сечостатевого тракту, в залозах, серці та в центральній нервовій системі.

Оскільки цей антагоністичний ефект є конкурентним, його можна подолати, якщо концентрація ацетилхоліну в районі рецептора буде досить високою.

Програми

Спазмолітичні препарати застосовуються для лікування кольок, викликаних спазматичним скороченням гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та гладкої мускулатури сечостатевих шляхів.

Спазмолітичні парасимпатолітики пригнічують мускаринову холінергічну дію ацетилхоліну, тим самим індукуючи розслаблення несудинної гладкої мускулатури або знижуючи її активність.

Вони застосовуються при найрізноманітніших симптомах, пов’язаних із порушеннями шлунково-кишкового та жовчного міхура. Серед них можна назвати пілороспазм, епігастральний дискомфорт та коліки, які супроводжують діарею.

Розслабляючи гладку мускулатуру стінки сечового міхура, їх використовують для зняття болю і тенезму, що супроводжують цистит.

Хоча ці препарати можуть експериментально пригнічувати скорочення сечоводу та жовчних проток, жовчні або сечові шляхи потребують наркотичних анальгетиків і, як правило, не спасають спазмолітики.

Завдяки впливу на залозисту секрецію їх застосовують при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки у поєднанні з іншими специфічними препаратами.

Побічний збиток

Найпоширенішими побічними ефектами є розширення зіниці і помутніння зору, сухість у роті, утруднене ковтання, затримка сечі у чоловіків старшого віку, запори, запаморочення та втома. У серцево-судинній системі можуть спостерігатися тахікардія і незначне підвищення артеріального тиску.

Ці побічні ефекти є причиною того, що хронічне вживання цих препаратів недостатньо переноситься.

У разі інтоксикацій вищезазначені ефекти представлені з подальшими змінами поведінки, починаючи від седації, делірію, галюцинацій, судом, коми та пригнічення дихання (великі дози), сухості та почервоніння шкіри та гіпертермії, особливо у дітей.

Смертна доза атропіну для дорослої людини становить близько 0,5 г, а скополаміну - 0,2-0,3 г.

Взаємодії

Фармакологічні взаємодії відносяться до модифікацій ефекту лікарського засобу за тривалістю та величиною його ефекту, обумовленим супутнім або попереднім вживанням іншого лікарського засобу або прийому всередину.

У цьому сенсі спазмолітики, які є парасимпатолітичними або антихолінергічними, мають адитивні ефекти з наступними препаратами:

- амантадин

- антигістамінні препарати

- бензодіазепіни

- трициклічні антидепресанти

- дизопірамід

- інгібітори моноаміноксидази

- меперидин

- метилфенідат

- прокаїнамід

- тіоксантини

- хінідин

- нітрати та нітрити

- примідона

- орфенадрин

- фенотіазини.

Спазмолітики або антихолінергічні засоби взагалі:

- посилення депресивного впливу алкоголю на центральну нервову систему

- посилення ефекту атенололу та шлунково-кишкової біодоступності діуретиків, нітрофурантоїну та дигоксину

- Підвищення очного тиску, що утворюється глюкокортикоїдами

- Вони блокують дію метоклопраміду

- Зменшити дію фенотіазинів та леводопи

Антациди знижують абсорбцію антихолінергічних препаратів у роті. Гуанетідин, гістамін та резерпін блокують гальмування антихолінергічних препаратів на шлунково-кишкові секрети.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування парасимпатолітиків є глаукома, затримка сечі та шлунка та хірургічні картини живота в процесі діагностики. У випадках глаукоми, коли вихованця потрібно розширити для якогось офтальмологічного процесу, застосовують симпатоміметичні препарати.

Інші протипоказання включають гіперчутливість до препарату або його допоміжних речовин, тахікардії та ішемії міокарда.

Список літератури

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Спазмолітичний ефект від Acorus calamus Linn. опосередковується через блокаду кальцієвих каналів. Фітотерапевтичні дослідження: Міжнародний журнал, присвячений фармакологічній та токсикологічній оцінці похідних природних продуктів, 20 (12), 1080-1084.
2. Гудман і Гілман, А. (2001). Фармакологічна основа терапевтичних засобів. Десяте видання. McGraw-Hill
3. Хаджашемі, В., Садрей, Х., Ганнаді, А.Р., Мохсени, М. (2000). Спазмолітичний та протидіарейний ефект ефірної олії Satureja hortensis L. Журнал етнофармакології, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (ред.). (2012 р.). Принципи внутрішньої медицини Харрісона. Компанії McGraw-Hill, Incorporated.
5. Майєрс, Ф.Х., Явець, Е., Голдфін, А., Шауберт, Л. В. (1978). Огляд медичної фармакології. Медичні публікації Ланге